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洛匹那韦基本概述与它制备方法

作者:南京顺象医药科技 发布时间: 2022-05-27 15:48:19 浏览量:0

  洛匹那韦,化学名称为(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺,是雅培公司基于利托那韦设计改进的新一代HIV蛋白酶抑制剂。可用于生化实验,合成实验等试验。

  洛匹那韦含4个S-构型的手性碳,合成过程中涉及的中间体都有非对映异构体存在(总共约10%)导致杂质数量的增加,进一步导致工业化生产中质量控制的难度加大。原料药质量控制符合国家标准,洛匹那韦USP标准要求单个杂质含量大部分不超过0.1%,少数不超过0.2%,总杂质不超过0.7%。

  采用现有合成工艺制备洛匹那韦粗品,按USP35标准分析后,保留时间(RT)33分钟或RRT0.74的杂质含量超过0.3%,采用传统纯化方法不能去除降低该杂质,使得洛匹那韦难达到USP标准要求。