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洛匹那韦化学名称与它生物活性是什么

作者:南京顺象医药科技 发布时间: 2022-05-20 16:26:05 浏览量:0

  洛匹那韦,化学名称为(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺,是雅培公司基于利托那韦设计改进的新一代HIV蛋白酶抑制剂。可用于生化实验,合成实验等试验。

  洛匹那韦(Lopinavir)是一种有效的HIVprotea(HIV蛋白酶)抑制剂,Ki为1.3pM。Lopinavir与突变型HIV蛋白酶(V82A,V82F和V82T)结合,Ki分别为4.9pM,3.7pM和3.6pM。0.5nMLopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50%HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50分别为102nM和17nM。